Alkoloīdi pēc savas būtības ir jaukta dažādu augu sastāvdaļu grupa, kas satur slāpekli, tādi kļūstot par bioloģiski aktīviem. Lai arī alkoloīdi ir ķīmiski līdzīgi, tie ir dažādi pēc savas funkcijas, tāpēc tos nevar apskatīt kā vienu kopu.
Alkaloīdus nosacīti var iedalīt šādās grupās:
- Tropāns (vai pirolidīns)
- Izohinolīns
- Piridīns
- Pirolizidīns
- Hinolīns
- Indols
- Purīns
Alkaloīdi augam nodrošina vairākas funkcijas, pašas populārākās ir skābju saglabāšana un to transportēšana, auga elementu aizsargāšana un aizsardzība no kaitēkļiem.
Ir svarīgi zināt, ka alkaloīdus deaktivizē tanīni, tāpēc vienā izstrādē likt augus ar lielu alkaloīdu un tanīnu saturu ir nepareizi. Protams, ja nav mērķis neitralizēt alkaloīdus un iegūt kādus citus efektus no izvēlētā auga!
Tropāns
Tropāna alkaloīdus sintezē no aminoskābēm ornitīns, putrescīns vai prolīns. Tie satur pirolidīna un piperidīna gredzenu, kuri savstarpēji ir saistīti. Šie alkaloīdi, galvenokārt, attiecas uz nakteņu dzimtu, lai arī ar izņēmumiem.
Alkaloīds | Iedarbība |
Hiosciamīns Atropīns Skopolamīns | Antiholīnerģisks; Midriātisks (paplašina zīlītes); Spazmolītisks; Pretsekrēcijas līdzeklis; Pretvemšanas līdzeklis; |
Kokaīns | Lokāls anestēzijas līdzeklis; Narkotika; |
Vispazīstamākie tropāna alkaloīdi ir atropīns, hiosciamīns un skopolamīns, kas sastopami tikai Nakteņu dzimtas augos. Visi šie alkaloīdi ir antiholīnerģiski un tiek izmantoti gludo muskuļu spazmu mazināšanai un sekrēciju samazināšanai, īpaši gremošanas traktā. Skopolamīnu lieto arī, lai novērstu kustību slimības un kā zāles pirms ķirurģiskas iejaukšanās, jo tā unikālā centrālo nervu sistēmu nomācošā iedarbība nav novērota hiosciamīnam. Lielākas hiosciamīna devas ir halucinogēnas, un šie augi vēsturiski ir izmantoti rituāliem nolūkiem. Svarīgs bronhodilatators ipratropijs ir sintētisks hiosciamīna atvasinājums.
Izohinolīna alkaloīdi
Ir vairāki svarīgi zāļu izohinolīna alkaloīdi. Visi šie alkaloīdi augos tiek sintezēti no tirozīna.
Alkaloīds | Iedarbība |
Berberīns | rūgtais gremošanas stimulants, kuņģa-zarnu trakta toniks, pretmikrobu līdzeklis, imūnstimulātors |
Papaverīns, morfīns, kodeīns | pretsāpju līdzeklis, pretklepus līdzeklis, nomierinošs narkotisks līdzeklis |
Koridalīns | pretsāpju līdzeklis |
Emetīns | vemšanas līdzeklis (liela deva), atkrēpošanas līdzeklis (maza deva), prettārpu līdzeklis (vidēja deva) |
Sangvinarīns | pretmikrobu, pretaudzēju |
Palmatīns | rūgts gremošanas stimulants |
Piridīna alkaloīdi
Piridīna alkaloīdus augos sintezē no lizīna. Tālāk ir uzskaitīti daži medicīniski nozīmīgu piridīna alkaloīdu piemēri.
Alkaloīds | Iedarbība |
Lobelīns | nikotīna agonists, spazmolīts, atkrēpošanas līdzeklis |
Nikotīns | atkarību izraisošs |
Trigonelīns | iespējams, hipolipidēmisks |
Piperīns | palielina zarnu caurlaidību |
Pirolizidīna alkaloīdi
Pirolizidīna alkaloīdus (PA) augos sintezē no ornitīna. Tie ir medicīniski nozīmīgi, jo grupā ir ievērojami hepatotoksīni .
Piezīme: tikai PA ar nepiesātinātām necīna bāzēm ir hepatotoksiskas. Piesātinātās bāzes (piemēram, Echinacea spp un Arnica spp) nav toksiskas.
Toksiskās nepiesātinātās bāzes kļūst bīstamas tikai pēc tam, kad aknās notiek citohroma P450 enzīmu sistēma, kas tiek metabolizēta aknās par alkilējošiem pirola esteriem. Šie elektrofīlie starpprodukti viegli uzbrūk DNS. Tā kā tie veidojas aknās, tie mēdz izraisīt vislielāko kaitējumu hepatocītiem.
Hepatocīti tiek iznīcināti, un fibroze mēdz tos aizstāt. Šis bojājums izpaužās ap venām aknās. Ar pietiekamu nepiesātināto PA uzņemšanu fibroze var traucēt asins plūsmu caur aknām, kas ir pietiekami, lai izraisītu stāvokli, kas pazīstams kā aknu vēnu okluzīvā slimība. Var rasties dzelte un aknu mazspēja, kas dažiem cilvēkiem, kuri ir īpaši jutīgi vai jau hronisku aknu slimību ietekmēti, var beigties ar nāvi, ja vien nav pieejama aknu transplantācija. Aktivētām nepiesātinātajām PA var būt arī toksiska ietekme uz citiem audiem, īpaši nierēm, ja tie nonāk apritē. Tādējādi nepiesātinātos PA nevajadzētu uzskatīt tikai par hepatotoksīniem.
Protams, ka ne uz visiem PA iedarbojas vienādi stipri un mērena to lietošana neko sliktu nenodarīs, neskaitot gadījumus, ja ir kādas hroniskas aknu slimības! Savukārt, lielāku devu lietošana, dienu dienā, radīs aknu bojājumus.
Der zināt: Glycyrrhiza glabra (lakricā) atrodamais hepatoprotektīvais saponīna glikozīds- glicirizīns aizsargā žurku aknas no ļoti toksiskā pirolizidīna alkaloīda retrorsīna.
Hinolīna alkaloīdi
Hinolīna alkaloīdus augos sintezē no triptofāna vai triptamīna. Tie ir neparasti ar to, ka satur divus slāpekļa atomus, vienu galvenā skeleta iekšpusē un otru ārpusē. Viena no pirmajām pasaules nozīmes farmaceitiskajām zālēm hinīns ir hinolīna alkaloīds. Neapstrādāti Cinchona ekstrakti tika veiksmīgi izmantoti malārijas ārstēšanai daudzus gadus, un tos ar laiku tikai aizstāja izolēts hinīns.
Atsevišķo hinolīna alkaloīdu piemēri un darbības
Alkaloīdi | Iedarbība |
hinīns, hinidīns | pretmalārijas līdzeklis, drudzis, mazina muskuļu krampjus, rūgts gremošanas stimulators |
kusparīns | rūgts gremošanas toniks |
Indola alkaloīdi
Indola alkaloīdus sintētiski iegūst no triptofāna vai triptamīna. Šie savienojumi satur arī divus slāpekļa atomus. Pastāv dimēra formas (divi indoli, kas savienoti kopā), kā rezultātā veidojas četri slāpekļa savienojumi. Šajā grupā ir atrasts liels skaits medicīnisko alkaloīdu, tostarp daži no visievērojamāk aktīvākajiem līdzekļiem, piemēram, spēcīgas pretvēža zāles vinkristīns un vinblastīns.
Atsevišķo indola alkaloīdu piemēri un iedarbība
Alkaloīdi | Iedarbība |
vinblastīns, vinkristīns (piezīme: dimērs) | pretaudzēju |
ergometrīna grupa, ergotamīna grupa, ergotoksīna grupa | migrēnas atvieglošana, vazokonstrikcija (antihemorāģiska), halucinogēna |
rezerpīns | netiešs hipotensīvs (vidēja deva), antipsihotisks līdzeklis (liela deva) |
fizostigmīns | miotisks (zīlīšu sašaurināšanās), holīnesterāzes inhibitors (netiešs holīnerģisks stimulants) |
johimbīns | alfa adrenerģiskais antagonists |
gelsemīns | kardiotonisks, pret neiralģisks, toksisks |
strihnīns | rūgta, toksiska |
beta-karbolīni (harmīns, harmalīns) | halucinogēns |
Purīna alkaloīdi
Tā sauktos “metilksantīnus” augi sintezē no purīna nukleīnskābes ksantīna ar pievienotām metilgrupām.
Atsevišķo purīna alkaloīdu piemēri un darbības
Alkaloīdi | Iedarbība |
Kofeīns | CNS stimulants, diurētiķis (vājš), vieglu atkarību izraisošs, rūgts |
Teobromīns | līdzīgs kofeīnam, diezgan rūgts, antioksidants |
teofilīns | CNS stimulants, diurētiķis (spēcīgs), spazmolītisks |